Sử dụng thuốc ức chế miễn dịch an toàn, hiệu quả để đạt lợi ích điều trị tối ưu cho người bệnh ghép tạng là một vấn đề luôn được quan tâm. Để cân bằng an toàn - hiệu quả, nhà lâm sàng cần hiểu rõ các đặc tính về dược động học, dược lực học của thuốc, và các công cụ giúp duy trì nồng độ mục tiêu như theo dõi nồng độ thuốc, đặc biệt là với các thuốc có cửa sổ điều trị hẹp như ức chế calcineurin. Bên cạnh đó, sự ra đời của nhiều loại thuốc cùng hoạt chất dưới áp lực kinh tế cũng là một thách thức cho các nhà lâm sàng. Bài tổng quan trình bày một số khái niệm cơ bản trong sử dụng thuốc có cửa sổ điều trị hẹp, một số đặc tính của thuốc ức chế calcineurin, các yêu cầu về tính tương đương sinh học để thuốc được đưa vào sử dụng lâm sàng an toàn hiệu quả, và một số điểm cần lưu ý khi sử dụng các thuốc thay thế cho thuốc gốc nhóm ức chế calcineurin trong ghép tạng., Tóm tắt tiếng anh, A safe and effective use of immunosuppressants for optimal therapeutic benefit in transplant patients is a matter of constant concern. In order to achieve a balance between safety and efficacy, a thorough understanding of the pharmacokinetics and pharmacodynamics of a drug, and tools to help maintaining target drug levels such as therapeutic drug monitoring are required. Particular concern is given to drugs with a narrow therapeutic window, such as calcineurin inhibitors. In addition, the introduction of many generic drugs with the same active ingredient under economic pressure is also a challenge for clinicians to choose. This review presents some basic concepts in using drugs with narrow therapeutic index, some properties of calcineurin inhibitors, bioequivalence requirements for safe and effective clinical use, and pointers to keep in mind when using generic drugs of calcineurin inhibitors for interchangeability and substitution in organ transplantation.