Tổng hợp dẫn chất chứa nhóm AMINE(-NH2) và nhóm thế AMINO của nhân pyridocarbazolone và tetrahydropyridocarbazolone có tiềm năng có hoạt tính sinh học kháng virus

0 Người đánh giá. Xếp hạng trung bình 0

Tác giả: Văn Hoài Đặng, Lê Vũ Nguyễn, Thành Trung Nguyễn

Ngôn ngữ: vie

Ký hiệu phân loại: 615 Pharmacology and therapeutics

Thông tin xuất bản: Tạp chí Y Dược Thái Bình, 2023

Mô tả vật lý: 32-37

Bộ sưu tập: Metadata

ID: 426229

Thêm vào giỏ Liên kết toàn văn

Tóm tắt
Chủ đề

Tổng hợp các hợp chất dị vòng có nhân pyridocarbazolone tương tự hợp chất tự nhiên bao gồm nhân 4-hydroxy-5-alkylpyrido[3,2,1- jk]carbazol-6-one và 4-hydroxy-5-alkyl-8,9,10,11- tetrahydropyrido[3,2,1-jk]carbazol-6-one mang nhóm amine (-NH2 ) và các nhóm amine thế là morpholino, piperidino, benzylamino, phenylamino, nhóm amide -CONH- dị vòng 5 cạnh với dị tố nitơ đáng quan tâm. Các hợp chất dị vòng tổng hợp được có chứa cấu trúc nhân indol của tryptophan, nhóm -NH2 , nhóm amide -CONH-, dị tố nitơ có tiềm năng có hoạt tính sinh học kháng virus. Phương pháp nghiên cứu Thực hiện phản ứng thế ái nhân tại nhóm -OH vị trí số 4 của nhân 4-hydroxy-5-phenylpyrido[3,2,1-jk]carbazol-6- one, 4-hydroxy-5-benzylpyrido[3,2,1-jk]carbazol6-one và nhân 4-hydroxy-5-methyl-8,9,10,11- tetrahydropyrido[3,2,1-jk]carbazol-6-one với tác nhân POCl3 tạo ra các dẫn chất Clo, từ dẫn chất Clo tổng hợp ra các dẫn chất có nhóm thế amine RN= (morpholino, piperidino) tại vị trí số 4. Phản ứng thế trực tiếp nhóm -OH vị trí số 4 bằng nhóm R-NH- như benzylamino, phenylamino cũng được thực hiện bằng phản ứng ở nhiệt độ sôi chẳng hạn với benzylamine, aniline hydrochloride. Các hợp chất có nhóm R-NH- ở vị trí số 4 có thể bị khử hóa bằng HCOO- /AcOH, Pd cho ra hợp chất có nhóm amine (-NH2 ) tại vị trí số 4. Kết quả Tổng hợp được 9 dẫn chất nhân 4-hydroxy-5-alkylpyrido[3,2,1-jk]carbazol6-one và 4-hydroxy-5-alkyl-8,9,10,11- tetrahydropyrido[3,2,1-jk]carbazol-6-one có cấu trúc dị vòng 5 cạnh, có mang nhóm amine (-NH2 ) cũng như các nhóm amine thế RN= (morpholino, piperidino), nhóm R-NH- như benzylamino, phenylamino tại vị trí số 4 có tiềm năng có hoạt tính sinh học kháng virus đáng quan tâm.

Tạo bộ sưu tập với mã QR