Tổng hợp và khảo sát hoạt tính kháng tụ cầu vàng của các dẫn chất 2-pyrazolin và 2-isoxazolin

0 Người đánh giá. Xếp hạng trung bình 0

Tác giả: Ngọc Thạch Phạm, Cảnh Trình Phan, Bích Tuyền Phùng, Ngọc Châu Trần

Ngôn ngữ: vie

Ký hiệu phân loại: 615 Pharmacology and therapeutics

Thông tin xuất bản: Tạp chí Y học TP. Hồ Chí Minh, 2021

Mô tả vật lý: 48-55

Bộ sưu tập: Metadata

ID: 427622

Thêm vào giỏ

Staphylococcus aureus được WHO xếp vào danh sách 12 vi khuẩn kháng kháng sinh được xem là mối đe dọa lớn cho sức khỏe con người. Việc nghiên cứu các hoạt chất mới kháng các chủng tụ cầu vàng này là điều cấp thiết. Mục tiêu Tổng hợp các dẫn chất 2-pyrazolin, 2-isoxazolin và khảo sát tác động kháng tụ cầu vàng. Đối tượng và phương pháp Các dẫn chất mục tiêu được tổng hợp qua 2 giai đoạn phản ứng. Sản phẩm tổng hợp được xác định cấu trúc bằng các phương pháp phổ IR, MS và NMR. Độ tinh khiết được kiểm tra bằng sắc ký lớp mỏng và phổ NMR. Các dẫn chất được thử hoạt tính trên hai chủng MSSA (ATCC 29213) và MRSA (ATCC 43300) bằng phương pháp khuếch tán trong thạch. Kết quả 5 dẫn chất 2-pyrazolin (2a-2e) và 5 dẫn chất 2-isoxazolin (3a-3e) được tổng hợp thành công. Cấu trúc của các dẫn chất được xác định bằng các phương pháp phổ đúng như dự đoán. Trong số đó có 1 chất mới (3d) chưa được công bố. Các dẫn chất 2-isoxazolin có tác động ức chế khá tốt đối với chủng MSSA với MIC khoảng 32 μg/mL. Nhóm -OMe trên cấu trúc các dẫn chất 2-isoxazolin có ảnh hưởng tốt lên hoạt tính. Kết luận Sự thay đổi cấu trúc từ dị vòng 2-pyrazolin qua 2-isoxazolin cải thiện hoạt tính kháng tụ cầu vàng. Nhóm 2-isoxazolin được xác định là cấu trúc tiềm năng để phát triển các hoạt chất kháng khuẩn mới.

1. Đọc trực tuyến

1. Đọc trực tuyến

Tạo bộ sưu tập với mã QR