Tổng hợp và thử hoạt tính kháng khuẩn, kháng nấm của một số dẫn chất 3-methyl-1-(4-nitrophenyl)-1h-pyrazol-5-on/ol

0 Người đánh giá. Xếp hạng trung bình 0

Tác giả: Nguyễn Bảo Khánh Lê, Ngọc Tố Quyên Nguyễn, Tiểu Long Phan, Ngọc Tuyền Trương

Ngôn ngữ: Vie

Ký hiệu phân loại: 615.19 Pharmaceutical chemistry

Thông tin xuất bản: Tạp chí Y học TP. Hồ Chí Minh, 2021

Mô tả vật lý: 53-61

Bộ sưu tập: Metadata

ID: 451176

Thêm vào giỏ Liên kết toàn văn

Tóm tắt
Chủ đề

Tiếp nối các nghiên cứu về khung cấu trúc pyrazol-5-on, trong nghiên cứu này, các dẫn chất 1- (4-nitrophenyl)-1H-pyrazol-5-on/ol mới được tổng hợp, tinh chế và xác định cấu trúc, nhằm hướng tới mục tiêu xác định hoạt tính kháng khuẩn, kháng nấm của chúng. Đối tượng - phương pháp nghiên cứu: Dẫn chất 4-benzyliden-3-methyl-1-(4-nitrophenyl)-1H -pyrazol- 5(4H)-on được tổng hợp qua 2 giai đoạn. Giai đoạn : ngưng tụ giữa 4-nitrophenylhydrazin và ethyl acetoacetat tạo ra 3-methyl-1-(4-nitrophenyl)-1H-pyrazol-5(4H)-on. Giai đoạn 2: sản phẩm của giai đoạn đầu tham gia ngưng tụ Knoevenagel với các aldehyd thơm/ dị vòng thơm để tạo ra sản phẩm mong muốn. au đó, các dẫn chất này tiếp tục được khử hoá bằng natri borohydrid để tạo ra 4-benzyl-3-methyl-1-(4-nitrophenyl)-1H-pyrazol-5-ol. Các chất tổng hợp được tinh chế và xác định cấu trúc bằng phổ IR, MS và 1H-NMR, rồi tiến hành thử hoạt tính kháng khuẩn, kháng nấm. Kết quả: Tổng hợp được 8 dẫn chất 4-benzyliden-3-methyl-1-(4-nitrophenyl)-1H-pyrazol-5(4H)-on (2a-2h) với hiệu suất 70-80% và 8 dẫn chất 4-benzyl-3-methyl-1-(4-nitrophenyl)-1H-pyrazol-5-ol (3a-3h) với hiệu suất 80-90%. Các sản phẩm tổng hợp cho kết quả phổ IR, MS và 1H-NMR phù hợp với cấu trúc dự kiến. Hầu hết các dẫn chất (2a-2h) không có hoạt tính, nhưng dẫn chất (3a-3h) có hoạt tính trung bình tất cả dòng vi khuẩn, vi nấm thử nghiệm. Kết luận: 8 dẫn chất 4-benzyliden-3-methyl-1-(4-nitrophenyl)-1H-pyrazol-5(4H)-on (2a-2h) và 8 dẫn chất 4-benzyl-3-methyl-1-(4-nitrophenyl)-1H-pyrazol-5-ol (3a-3h) đã được tổng hợp thành công. Những kết quả trên là tiền đề để tổng hợp thêm các dẫn chất của pyrazol-5-on/ol và hướng tới đánh giá các hoạt tính sinh học khác của khung cấu trúc này.

Tạo bộ sưu tập với mã QR